Показатель
|
эффект
|
базальную
секрецию
|
подавляет
|
воздействие
гистамина
|
подавляет
|
воздействие
гастрина
|
подавляет
|
воздействие
холиномиметиков
|
подавляет
|
объём
желудочной секреции
|
не
изменяется
|
другие
ферменты
|
подавляет
|
Показания
·
дуоденальная язва омепрозол 20 мг 4 недели
эффективность90%
·
язва желудка омепрозол 40 мг в день до 8 недель
эффективность 90%
·
противорецидивное лечение омепрозол 20 мг 3 раза
в неделю эф-фективность = Н2 гистаминовым блокаторам
·
желудочно кишечный рефлюкс Побочные эффекты:
омепразол
мало токсичен побочные эффекты на уровне плацебо - тош-нота, диарея, боли в
животе, головная боль.
Лекарство взаимодействует с цитохромами 450.
ПИРЕНЗЕПИН,
ГАСТРОЗЕПИН
Их
место действия мускариновые рецеппторы, на нервные сплетения и это действие
селективное на секреторную функцию, но селективность их явно недостаточна,
базальную секрецию снижают на 50%, стимулированную ещё менее.
АНТАЦИДНЫЕ
СРЕДСТВА
В
80-х годах они пережили ренесанс и были средством монотерапии, но сейчас
увлечение спало, однако эти средства используют наряду с ан-тисекреторными.
Требования:
·
Быстрое взаимодействие с HCl
·
Осреднение желудочного содержимого в заданном
диапазоне РН 3-6
·
Достаточная буферная мощность
·
Не иметь побочных действий
·
Иметь приятный или нейтральный вкус
В
состав входит бикарбонат натрия, Са, Mg, Al (окись магния, гидроокись магния и
гидроокись аллюминия). Применяются не в отдельности,
а
комбинации - викалин, викаир, альмагель, фосфалюгель.
Оценка эффективности
Натрия
гидрокарбонат
магний
кальций
альмагель
фосфалюгель
Маалокс
и другие препараты более мощные их нейтрализующая способ-ность 20-30
милиэквивалент на одну дозу.
Реакции нейтрализации
Al(OH)3
+ HCl --- AlCl1
CaCO3 + 2HCl
--- CaCl2 Fl2 + Cl
NaHCO3 + HCL ---
NaCl + H2O + CO2
Mg(OH) + 2HCl ---
VgCl2 + H2O
Эффекты
вызываемые антацидами
·
Нейтрализация HCl
·
Адсорбция пепсина и жёлчных кислот
·
Обволакивающий эффект?
·
Увеличение синтеза простагландинов
·
Усиление секреции слизи
Период
полуэлиминации антацидов составляет 20 минут и более 30 минут они не
действуют. Для эффективного использования назначать нато-щак и назначать с
антисекреторными средствами и сочетать с приёмом пи-щи и если назначать через
час после еды то эффект удлиняется на 2-3 часа. 50 мэкв/час (1200 мэкв/сек)
Откоректированная
доза 144 мэкв/час через 1 час и через 3 часа после еды и эффект в течение 4
часов, реже 280 мэкв/час.
400
мг в сутки по 100 мк через 2 часа после еды и на ночь, при монотерапии
отмечается достоверный эффект. Побочные эффекты - наруше-ние моторики ЖКТ.
Средства борьбы с Heliobacter pilori
Свойства бактерии
·
морфология - грамотрицательная S-образная бактерия
·
локализация - тропность к эпителию антрального
отдела желудка
·
биохимические особенности - продуцирует уреазу
фермент нарушающий продукцию муцина и повреждающий слизистую
·
патологическая роль - вызывает
·
эпидемиология
Ирадикация
ускоряет заживление язв, снижает частоту рецидивов до 85%.
Агрессия гелиобактера стимулирует защитные свойства
желудка, простагландин Е2 является эндогенным защитным фактором и
высвобождается вответ на агрессию
... в больших дозах подавляет образование
слизи, а в малых дозах стимулирует слизеобразование и выработку бикарбонатов
·
усиление секреции слизи
·
усиление
·
улучшение микроциркуляции
Цитопротективный эффект как таковой в результате действия прос-
тагландинов
не наблюдается, но здесь нужно говорить о гистопротектив-
ном
действии т. е. о защите целостности ткани
Мезопростол(цитотен)
аналог простагландина Е, обладает гистопро-тективным действием, но революции
эти препараты не сделали. Их можно сочетать при лечении нестероидными
противовоспалительными средствами для предотвращения их негативного действия
на желудок, т.е. для профи-лактики язвеобразования, при приёме аспирина и т.д.
Картеноксолон (бигастрон,
дуогастрон) 150-200 мг
·
увеличивает активность
·
качественно изменяет гликопротеидный состав
·
другие механизмы действия
Плёнкообразующие препараты - денол (вентрисол)
·
В кислой среде образуют коллоидный раствор, который
в кислой среде желудка реагирует с продуктами распада тканей в месте
изъязвле-ния, образуя защитный слой нерастворимый под действием соляной кислоты
и пепсина, а также пищи.
·
Адсорбируют пепсин и жёлчные кислоты.
·
Повышают уровень простагландинов.
·
Действуют на Helicobacter pylori бактерицидно.
·
Стимулируют слизеобразование.
Сукральфат
полисахарид действует в кислой среде
·
Образует защитную очень плотную плёнку.
·
Адсорбирует пепсин и жёлчные кислоты.
·
Увеличивает количество простагландинов в слизистой.
Применение
4 г. по 1 г до еды и на ночь он работает в кислой сре-де. Противорецидивное
лечение 2 раза в день 1г днём до еды 1 г на ночь.
Тройная комбинация с препаратом висмута
Комбинация
|
Длительность
курса
|
Эффектиность
|
висмут
+ метранидазол+тетрациклин
|
1
неделя
|
86-90%
|
висмут
+ метранидазол+тетрациклин
|
2
неделя
|
88-90%
|
висмут
+ метранидазол + тетрациклин + омепразол
|
1
неделя
|
94-98%
|
висмут
+ метранидазол + амоксициклин
|
1
неделя
|
75-81%
|
висмут
+ метранидазол + амоксициклин
|
2
недели
|
70%
|
омепразол 20 мг 2 раза в день
метранидазол
500 мг 2 раза в день
амоксициклин
1 г 2 раза в день
тетрациклин