Структура и свойства линганы
Лигнаны - природные фенольные соединения, димеры
фенилпропана, связанные b, b¢
углеродными атомами боковых цепей. Термин "лигнаны" был впервые
введен Хеуорсом в 1936 г.
Общую структуру димера (С6-С3-С3-С6)
можно представить схемой:
В настоящее время известно более 200
представителей этой группы. Разнообразие лигнанов обусловлено наличием
различных заместителей в бензольных кольцах и характером связи между ними, а
также степенью насыщенности боковых цепей и степенью окисления b-углеродных
атомов. Наиболее часто в составе ароматических колец имеются гидроксильные
(-ОН), метоксильные (-ОСН3) и метилендигидроксигруппы
В некоторых случаях при окислении углеродный скелет
(-С3) может быть модифицирован циклизацией с образованием оксидных
(тетрагидрофуран, тетрагидрофурофуран) или лактонных циклов.
Классификация лигнанов основана на строении
углеродного скелета. В настоящее время практическое применение имеют следующие
группы лигнанов:
1. Производные
дибензилбутана:
К этой группе относятся лигнаны, содержащиеся в
смоле, получаемой из древесины гваякового дерева (Guajacum
officinale),
например, гваяретовая кислота и также в плодах кубебы (Piper
cubeba),
например, кубебин.
2. Производные дибензоциклооктадиена:
Содержатся в плодах и семенах лимонника
китайского - Schisandra
chinensis,
например, схизандрин.
3. Производные
дибензилбутиролактона:
Производные 2,6-дифенилтетрагидрофурофурана:
Содержатся в корневищах и корнях элеутерококка
колючего - Eleutherococcus
senticosus
(сирингарезинол и его гликозид - элеутерозид Е) и семенах кунжута - Sesamum
indicum
(сезамин).
5. Производные
1-фенилтетрагидронафталин-2,3-бутиролактона:
Содержатся в смоле и подземных органах подофилла
щитовидного - Podophyllum
peltatum.
. Особую группу соединений составляют флаволигнаны,
имеющие более сложную структуру (С6-С3-С6-С3-С6)
и сочетающие в себе свойства флавоноидов и лигнанов, например силибин,
силидианин и силихристин, содержащиеся в плодах расторопши пятнистой - Silybum
marianum.
Лигнаны довольно широко распространены в
растительном мире. Они обнаружены у представителей многих семейств голосеменных
и цветковых растений, часто встречаются в семействах Сосновые, Сложноцветные,
Аралиевые, Барбарисовые, Рутовые, Кунжутные и др. Накапливаются во всех органах
растений, но больше содержится в семенах, корнях, деревянистых стеблях. Могут
содержаться в ядровой древесине и смолистых выделениях из раневых повреждений
некоторых видов хвойных. В растениях они обычно находятся в растворенном
состоянии в жирном и эфирном маслах, смолах или выпадают в виде
"бусин" (лигнаны лимонника), поэтому выделение индивидуальных веществ
затруднено.
Как правило, это твердые бесцветные или
окрашенные кристаллические вещества, хорошо растворимые в спирте, хлороформе,
жирных и эфирных маслах; не растворимы в воде (кроме гликозидов). В растениях
чаще всего встречаются в форме агликонов. В УФ-свете лигнаны флуоресцируют
голубым или желтым цветом.
Химические свойства зависят как от
индивидуального строения веществ, так и обусловлены принадлежностью лигнанов к
фенольным соединениям.
Сроки заготовки и режимы сушки индивидуальны для
разных видов сырья. Методы анализа разработаны недостаточно.
Хранение сырья осуществляется по общему списку,
за исключением корневищ с корнями подофилла (список Б).
Многие лигнановые соединения обладают ценными
фармакологическими свойствами: противоопухолевыми (подофиллотоксин),
стимулирующими и адаптогенными (схизандрин и производные сирингарезинола),
антигеморрагическими (сезамин), противомикробными (арктиин) и др. Флаволигнаны
расторопши пятнистой оказывают гепатозащитное действие.
Fructus
Schisandrae
- плоды лимонника
(Schisandrae
fructus
- лимонника плод)
Semina
Schisandrae
- семена лимонника
(Schisandrae
semen
- лимонника семя)
Собранные в период полного созревания (в
сентябре-октябре), до наступления осенних заморозков, высушенные плоды и
зрелые, освобожденные от околоплодника и высушенные семена дикорастущей
деревянистой лианы лимонника китайского Schisandra
chinensis
(Turcz.)
Baill., сем.
Лимонниковые - Schisandraceae,
используют в качестве лекарственного сырья и лекарственного средства.
Лимонник китайский - древесная лиана с
характерным лимонным запахом листьев (при растирании) и горьковатым вкусом.
Стебли достигают 10-16 м в длину и 1-2 см в толщину. Кора у молодых побегов
красно-коричневая, глянцеватая (или желтоватая), у старых - шелушащаяся
темно-коричневая. Листья черешковые, эллиптические или обратнояйцевидные
мелкозубчатые с заостренной верхушкой. Расположены пучками. Цветки
раздельнополые, собраны по 2-3 в основании укороченных побегов, розовато-белые,
с приятным запахом. Плод - сочная многолистовка с удлиняющимся во время
плодоношения цветоложем, на котором расположено 4-40 сочных ярко-красных
ягодообразных плодиков листовок. Семена желтые, почковидные. Цветет в мае-июне,
плоды созревают в сентябре-октябре.
Произрастает в Приморском крае, на юге
Хабаровского края, Сахалинской области и на юго-западе Амурской области (см.
рис. , 2).
Растет в хвойно-широколиственных лесах
маньчжурского типа с участием кедра корейского, а также в темнохвойной тайге в
составе пойменных лесов. Предпочитает лимонник хорошо дренированные, богатые
перегноем почвы, распространен по берегам рек и ручьев, а также вдоль лесных
дорог. В горах поднимается до высоты 700-900 м, но чаще растет на высоте
200-500 м над уровнем моря.
Промышленные заготовки производят в Приморском и
Хабаровском краях и в Амурской области. Одно растение дает 4-5 кг плодов.
Лимонник освоен в культуре. Его можно
возделывать почти во всех районах страны.
Химический состав. Во
всех частях лимонника содержатся лигнаны: в околоплоднике и семенах - до 4-5%.
Это схизандрин (формулу см. выше), схизандрол, дезоксисхизандрин; в плодах
обнаружены лигнаны гомизины. Именно они и обусловливают лечебное действие
растения. Кроме того, плоды богаты органическими кислотами: лимонной (11%),
яблочной (10%), винной, щавелевой, янтарной, аскорбиновой (до 500 мг%). Имеются
сесквитерпеноиды, пектиновые вещества и сахара. В семенах содержатся эфирные
масла (1,9-2,9%), сесквитерпеновые кетоны, витамин Е, жирное масло (до 33%).
Заготовка, первичная обработка и
сушка. Вполне зрелые плоды собирают в корзины или
эмалированные ведра, аккуратно обрывая кисти (удлиненные цветоложа). Рассыпают
на брезент или мешковину и удаляют примеси (землю, листья, веточки, испорченные
плоды и др.), снова пересыпают в ящики, корзины или бочки и по возможности
быстро доставляют на заготовительные пункты. Здесь плоды подсушивают в течение
2-3 дней, затем обрывают их, освобождая от цветоложа (ось кисти). Сушат в
калориферных сушилках при температуре 40-55°С в течение 6-8 ч.
Стандартизация.
Качество плодов должно соответствовать требованиям ГФ Х.
Внешние признаки. Плоды
округлой формы, часто деформированные, крупноморщинистые, одиночные (5-9 мм в
диаметре) или слипшиеся по нескольку вместе. В мякоти плода 1-2 блестящих,
округло-почковидных, желтовато-бурых или светло-коричневых семени. Цвет плодов
от красноватого до темно-красного, иногда почти черный. Запах слабый,
специфический. Вкус пряный, горьковато-кислый с терпким привкусом и характерным
жжением во рту.
Микроскопия. При
рассмотрении оболочки плода с поверхности видны многоугольные прямостенные
клетки эпидермиса со складчатой кутикулой, среди которых расположены
секреторные клетки с каплями эфирного масла, устьица встречаются редко.
Числовые показатели. Влаги
не более 14%; золы общей не более 4%; золы, нерастворимой в 10%-ном растворе
кислоты хлористоводородной, не более 1,5%; плодов, подгоревших и поврежденных,
не более 2%; других частей лимонника (остатков цветоложа, веточек) не более 1%;
органической примеси не более 1%, минеральной (пыль, песок, земля, камешки) -
не более 0,5%. линганы
дибензилбутан фармакологический противоопухолевый
Семена лимонника получают из зрелых свежих
плодов после отжатия из них сока на винтовых или гидравлических прессах. Затем
мякоть, содержащую семена, слегка увлажняют, тщательно перемешивают и оставляют
в теплом месте на 3-5 дней для брожения. После этого семена на решетах сильной
струей отделяют от частей околоплодника и сушат в отапливаемых помещениях,
рассыпая тонким слоем, или в калориферных сушилках с вентиляцией при
температуре 50-60°С.
Стандартизация. Качество
семян регламентирует ГФ ХI.
Внешние признаки. Семена
округло-почковидной формы, 3-5 мм в длину, 2-4,5 мм в ширину и 1,5-2,5 мм в
толщину, с гладкой блестящей поверхностью желтовато-бурого цвета. Семенная
кожура твердая и хрупкая, легко ломается и свободно отстает от ядра. На
вогнутой стороне семени заметен темно-серый рубчик. Ядро восковидно-желтое.
Основную массу ядра составляет эндосперм. Зародыш маленький.
Микроскопия. На
поперечном срезе семени обнаруживается многослойная семенная кожура. Верхний
эпидермальный ее слой состоит из крупных радиально вытянутых клеток с
утолщенной одревесневшей темно-желтой оболочкой, пронизанной порами. Под ним
расположен склеренхимный слой, состоящий из 4-6 рядов одревесневших каменистых
клеток, далее следует слой спавшихся клеток, а под ним один ряд очень крупных
четырехугольных тонкостенных клеток с включениями в виде капель лимонно-желтого
цвета, последний слой кожуры семени - бесструктурная спавшаяся тонкостенная
ткань. В эндосперме семени, состоящем из многоугольных некрупных клеток,
накапливаются капли жирного масла и мелкие алейроновые зерна.
Числовые показатели. Влажность
не более 12%; золы общей не более 3%; золы, нерастворимой в 10%-ном растворе
кислоты хлористоводородной, не более 0,5%; других частей лимонника (мякоти
плода, веточек) не более 3%; поврежденных семян не более 5%; органической
примеси не более 1%, минеральной - не более 1%.
Хранение. Хранят
сырье на складах на стеллажах в сухом, хорошо проветриваемом помещении, в
аптеках - в ящиках или жестянках, отдельно от других видов сырья. Срок годности
2 года.
Использование. Плоды
и семена используют для получения настойки, которая применяется в качестве тонизирующего
и стимулирующего центральную нервную систему средства. Плоды и семена оказывают
общеукрепляющее действие на организм. Семена лимонника в виде порошка содержат
больше лигнанов, чем настойка. Они широко применяются в народе как эффективное
средство при гиперацидных гастритах (по 1 г 3 раза в день до еды), повышают
также остроту зрения. Препараты лимонника противопоказаны при повышенной
нервной возбудимости, бессоннице, повышенном артериальном давлении и нарушениях
сердечной деятельности. Используются в составе БАД к пище, влияющих на функции
ЦНС.
Rhizomata et radices Eleutherococci
senticosi
·
корневища и корни элеутерококка колючего
(Eleutherococci
senticosi rhizoma et radix
·
элеутерококка колючего корневище и корень)
Собранные осенью, тщательно очищенные от земли,
разрубленные на куски и высушенные корневища и корни дикорастущего кустарника
элеутерококка колючего Eleutherococcus
senticosus
(Rupr.
et Maxim.)
Maxim. (=Acanthopanax
senticosus
(Rupr.
et Maxim.)
Harms), сем. Аралиевые -
Araliaceae; используют в
качестве лекарственного сырья.
Элеутерококк колючий (свободноягодник колючий,
дикий перец, чертов куст) - кустарник высотой 1,5-2,5 м с многочисленными
стволиками, густо усаженными направленными вниз шипами. Листья
пятипальчатосложные, длинночерешковые; листочки обратнояйцевидные или
эллиптические с клиновидным основанием и заостренной верхушкой, сверху голые
или со щетинками, снизу по жилкам с рыжеватым опушением. Края
остродвоякозубчатые. Цветки в простых зонтиках, расположенных на концах ветвей;
тычиночные и обоеполые цветки бледно-фиолетовые, пестичные - желтоватые. Плоды
- шаровидные, черные ценокарпные костянки с 5 косточками. Цветет в
июле-августе, плодоносит в сентябре-октябре.
Растет на Дальнем Востоке - в Приморском и
Хабаровском краях, Амурской области и на южном Сахалине - в
кедрово-широколиственных лесах, как в долинах, так и на склонах гор,
предпочитая хорошо увлажненные, но не сырые места. Встречается неравномерно -
от единичных экземпляров до зарослей в редколесьях различных лесов. Между
женьшенем и элеутерококком существует биологическая несовместимость,
подмеченная еще В.К.Арсеньевым. Там, где встречается женьшень, никогда не
растет элеутерококк.
В естественных условиях элеутерококк
размножается вегетативно, так как его семена отличаются замедленным
прорастанием.
Химический состав. Биологически
активные вещества корневищ и корней элеутерококка колючего можно разделить на
несколько групп. В первую группу входят четыре стерина, в числе которых
идентифицированы b-ситостерин, его гликозид
даукостерин и тритерпеноиды. Вторая группа представлена веществами фенольной
природы. Это ароматические спирты (в частности, моноглюкозид синапового спирта
- элеутерозид В); кумарины (глюкозид изофраксидина); лигнаны (арктиин, савинин
и производное сирингарезинола - элеутерозид Е). Третью группу составляют смолы,
липиды, полисахариды.
Заготовка, первичная обработка и
сушка. Заготовку корневищ и корней элеутерококка
проводят ручным и механизированным способами осенью, во второй половине
сентября. Выкапывают корневую систему взрослых, вполне развитых растений
высотой более 1 м. Их быстро моют в проточной воде, рубят на куски и сушат на
чердаках или в сушилках при температуре 70-80°С.
Длительная сушка приводит к плесневению сырья в местах трещин.
Стандартизация. Качество
сырья регламентировано ФС 42-2725-90 и изменением к ней.
Внешние признаки. Куски
корневищ и корней, цельные или расщепленные вдоль, длиной до 8 см, толщиной до
4 см, деревянистые, твердые, прямые или изогнутые, иногда разветвленные. Кора
тонкая, плотно прилегает к древесине. Корневища с поверхности гладкие или слабо
продольно-морщинистые с пазушными почками и следами отмерших стеблей и
обломанных корней. Поверхность корней более гладкая со светлыми поперечными
бугорками. Излом длинноволокнистый, светло-желтого или кремового цвета.
Корневища с поверхности светло-бурые, корни - более темные. Запах слабый,
приятный. Вкус слегка жгучий.
Качественные реакции. Методом
высокоэффективной жидкостной хроматографии проводится соотнесение времен
удерживания пика элеутерозида В на хроматограмме испытуемого раствора с пиком
на хроматограмме раствора ГСО сирингина (элеутерозида В).
Числовые показатели. Цельное
сырье. Содержание суммы элеутерозидов в пересчете на
элеутерозид В не менее 0,30%; элеутерозида В не менее 0,03%; влажность не более
14%; золы общей не более 8%; остатков стеблей, в том числе отделенных при
анализе, не более 1,5%; побуревших в изломе корневищ и корней не более 3%;
органической примеси не более 1%, минеральной - не более 1%.
Количественное определение в сырье суммы
элеутерозидов в пересчете на элеутерозид В и элеутерозида В проводят методом
ВЭЖХ.
Измельченное сырье. Суммы
элеутерозидов в пересчете на элеутерозид В не менее 0,30%; элеутерозида В не
менее 0,03%; влажность не более 14%; золы общей не более 8%; частиц, не
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 7 мм, не более 10%; частиц,
проходящих сквозь сито с отверстиями размером 0,5 мм, не более 20%;
органической примеси не более 1%; минеральной примеси не более 1%.
Хранение. На
складах сырье хранят на подтоварниках в хорошо проветриваемом помещении. Срок
годности 3 года.
Использование. Из
сырья получают жидкий экстракт и сухой экстракт, который входит в состав
таблеток, покрытых оболочкой. Все препараты обладают адаптогенным действием.
Корневища и корни элеутерококка входят в состав сбора урологического (ВФС
42-2717-96). Элеутерозид В обладает противодиабетической активностью.
В качестве сырья предложены листья для получения
жидкого экстракта, рекомендованного к применению при климактерическом синдроме,
а также стебли, которые имеют аналогичный подземным органам состав элеутерозидов.
Это сырье можно заготавливать не только осенью, но и зимой.
Используется в БАДах к пище, влияющих на функции
ЦНС.
Rhizomata
cum
radicibus
Echinopanacis
- корневища с корнями заманихи
(Echinopanacis
rhizoma
cum
radicibus
- заманихи корневище с корнями)
Собранные осенью, по окончании вегетации,
тщательно очищенные от земли, разрезанные на куски и высушенные корневища с
корнями дикорастущего кустарника заманихи высокой Oplopanax
elatus
(Nakai)
Nakai (Echinopanax
elatum
Nakai), сем.
Аралиевые - Araliaceae;
используют в качестве лекарственного сырья.
Заманиха высокая (эхинопанакс высокий) -
кустарник 1-1,5 м в высоту; побеги густо усажены длинными игольчатыми шипами;
восходящие полегающие стебли укореняются, напоминают подземные корневища;
листья простые, очередные, округлые в очертании, 5-7-лопастные, на длинных
черешках, покрытых желтоватыми ломкими шипиками; край листовых пластинок с
острыми двойными зубцами и бахромкой из шиповатых волосков, пластинка листа
ярко-зеленая, морщинистая, снизу более светлая. Цветки мелкие, зеленоватые, в
простых зонтиковидных соцветиях, образующих метельчатый поникающий тирс. Плод -
ярко-оранжевая костянка. Цветет в июне-июле, плоды созревают в
августе-сентябре.
На территории России встречается только на юге
Приморского края. Ареал заманихи протянулся вдоль побережья Японского моря
почти на 420 км. Наиболее обильны ее заросли в пихтово-еловом криволесье, где
заманиха доминирует в подлеске. В некоторых местах она образует ельники
заманиховые. Вид занесен в Красную книгу, ввиду его небольшого ареала. Все
заготовки сырья этого растения должны быть строго регламентированы.
Основные заготовки проводятся в Шкотовском,
Партизанском, Лазовском, Чугуевском и Анучинском районах Приморского края.
Химический состав. Корневища
с корнями содержат сапонины - эхинопсозиды (до 7%), 2,7% эфирного масла, 0,2%
кумаринов, 0,9% флавоноидов, 11,5% смолистых веществ, лигнаны.
Заготовка, первичная обработка и
сушка. Корневища с корнями собирают осенью после
созревания плодов, выкапывая специальными металлическими крючками или
небольшими кирками. Рекомендуется надевать брезентовые рукавицы, предохраняющие
руки от шипов. Выкопанные корневища очищают от земли, удаляют надземную часть
растения, а также сгнившие и почерневшие участки. При заготовке соблюдают меры
по охране зарослей. Затем корневища рубят на куски длиной до 35 см, увязывают в
пучки по 10-20 таких кусков проволокой или веревкой и доставляют к месту сушки.
Перед сушкой пучки развязывают. Сушка воздушно-теневая. Сырье рассыпают тонким
слоем на чердаках, под навесами, в процессе сушки переворачивают.
Стандартизация. Качество
сырья регламентируют требования ФС 42-314-72.
Внешние признаки. Сырье
состоит из деревянистых, цилиндрических, часто изогнутых кусков корневищ длиной
до 35 см, толщиной до 2 см. На поверхности корневища заметны слабые кольцевые
утолщения, от которых отходят придаточные корни. Наружная поверхность
продольно-морщинистая, буровато-серая, на изломе бурая, с оранжевыми пятнами
секреторных канальцев. Древесина желтовато-белая, годичные кольца и
сердцевинные лучи плохо заметны. Сердцевина широкая, рыхлая, беловатая. Корни
малочисленные, деревянистые, толщиной до 1 см, изогнутые, цилиндрические, с
желтовато-белой древесиной. Запах специфический, вкус горьковатый, слегка
жгучий.
Микроскопия. Для
поперечного среза корневища характерно, что в коре, состоящей из тонкостенных
неодревесневших клеток, концентрическими рядами расположены секреторные ходы;
клетки паренхимы содержат простые и сложные крахмальные зерна и друзы оксалата
кальция. Древесина кольцесосудистая с отчетливо выраженными годичными кольцами.
Сердцевинные лучи узкие, 1-3-рядные. Сердцевина состоит из крупноклеточной
тонкостенной паренхимы и занимает большой объем.
На продольных срезах видно, что секреторные ходы
тянутся вдоль корневища. Корни отличаются от корневищ наличием склеренхимных
клеток, расположенных одиночно или чаще группами вблизи секреторных канальцев и
отсутствием сердцевины.
Числовые показатели. Цельное
сырье. В сырье должно содержаться влаги не более 14%;
золы общей не более 10%; золы, нерастворимой в 10%-ном растворе кислоты
хлористоводородной, не более 0,25%; экстрактивных веществ, извлекаемых 70%-ным
спиртом, не менее 10%; органической примеси не более 0,5%, минеральной - не
более 1%.
Измельченное сырье. Частиц
размером свыше 8 мм не более 10%; частиц, проходящих сквозь сито с размером
отверстий 0,5 мм, не более 10%.
Хранение. Хранят
на стеллажах в сухом, хорошо проветриваемом помещении. Срок годности 3 года.
Использование. Из
корневищ с корнями заманихи получают настойку, которую используют как
стимулирующее средство, по действию близкое настойке женьшеня. Корневища с
корнями заманихи могут входить (вместо корней аралии) в состав
гипогликемического сбора "Арфазетин".
Rhizomata
cum
radicibus
Podophylli
- корневища с корнями подофилла
(Podophylli
rhizoma
cum
radicibus
- подофилла корневище с корнями)
Собранные осенью или весной (в фазу отрастания
побегов), отмытые от земли и высушенные корневища с корнями культивируемых
многолетних травянистых растений подофилла щитовидного Podophyllum
peltatum
L. и подофилла
гималайского Podophyllum
hexandrum
Royle (P.
hexandrum
var.
hexandrum
и
P. hexandrum
var.
emodi),
сем. Барбарисовые - Berberidaceae;
используют в качестве лекарственного сырья.
Подофилл щитовидный - растение высотой до 50 см
высотой. Корневище горизонтальное, узловатое, простое или разветвленное, до 1 м
в длину и 1,5 см в толщину. Придаточные корни, отходящие от многочисленных
узлов, мясистые, длиной до 3,5 см, толщиной до 0,5 см. Цветоносный побег несет
два ложносупротивных листа и один цветок. Листья округлые, щитовидные, до 20 см
в диаметре, пальчато раздельные на лопастные доли, по краю неравнозубчатые.
Цветок поникающий, белый, до 7 см в диаметре, с приятным дынным запахом. Плод -
съедобная, многосемянная ягода, округлая или яйцевидная, лимонно-желтая,
кисловато-сладкая, до 8 см в длину. Цветет в июне, плоды созревают в сентябре
(рис. ).
Это эндемичное растение Северной Америки, растет
на увлажненных плодородных почвах под пологом леса, около ручьев.
Подофилл гималайский - растение до 60 см
высотой. Корневище вертикальное, короткое, до 4 см длиной и 2 см толщиной.
Придаточные корни мясистые, шнуровидные, до 9,0 см длиной и 0,6 см толщиной.
Листья округлые, до 30 см в диаметре, рассеченные на 3-7 цельных, тройчатолопастных
или тройчатораздельных сегментов по краю зубчато-пильчатых. Цветок
прямостоячий, бледно-розовый. Плод - продолговатая, ярко-красная ягода до 11 см
в длину. Цветет в мае, плоды созревают в августе-сентябре.
Подофилл гималайский - восточно-азиатский вид,
распространенный в горных лесах Гималаев. Растет около родников и ручьев, на
увлажненных почвах.
Оба вида культивируются в Ленинградской и
Львовской областях. Промышленные плантации располагаются во Львовской области
(Украина).
Химический состав. Корневища
с корнями подофилла содержат до 8% смолы - подофиллина, основными компонентами
которого являются лигнановые агликоны подофиллотоксин (до 40%), пельтатины
(формулы см. выше) и флавоноиды. Найдены также гликозилированные производные
подофиллотоксина и пельтатинов.
Заготовка, первичная обработка и
сушка. Сырье заготавливают с 3-5-летних плантаций. Рано
весной или осенью растения выпахивают плугом на глубину пахотного слоя
картофелекопалкой или комбайном. Отделяют подземные органы (сырье) от надземных.
Сырье отряхивают от земли, промывают и сушат, режут вручную или
кормоизмельчителем поперечно на куски до 10 см длиной. Затем сырье слегка
подвяливают на воздухе или под навесом, сушат в сушилках при температуре не
выше 40°С.
Стандартизация. Качество
сырья регламентирует ФС 42-1475-89.
Внешние признаки. Цельное
сырье. Это цельные или частично измельченные куски
корневищ с корнями или без них, а также отдельные корни. Корневища простые или
разветвленные, продольно-морщинистые или узловатые, с ямчатыми углублениями -
следами прикрепления побегов, корнями или их остатками, излом корневищ гладкий,
длиной до 50 см, толщиной до 9 см; корни длиной до 10 см и толщиной до 2 см.
Цвет корневищ и корней снаружи красновато- или светло-коричневый, на изломе -
зеленовато- или желтовато-белый. Запах неприятный.
Измельченное сырье. Кусочки
корневищ и корней различной формы, проходящие сквозь сито с отверстиями
диаметром 10 мм.
Микроскопия. При
микроскопическом исследовании как цельного, так и измельченного сырья диагностическое
значение имеют простые и сложные (из 2-15 зернышек) крахмальные зерна различной
величины и формы, а также друзы кальция оксалата, находящиеся в паренхимных
клетках коры и сердцевины. В ксилеме, представленной проводящими пучками, на
границе с сердцевиной встречаются каменистые клетки (рис. ).
Числовые показатели. Цельное
сырье. Подофиллина не менее 3%; подофиллотоксина в
подофиллине не менее 40%; влажность не более 13%; золы общей не более 9%;
органической примеси не более 2%, минеральной - не более 1%.
Измельченное сырье. Частиц,
не проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 10 мм, не более 10%; частиц,
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 0,5 мм, не более 3%; остальные
показатели как для цельного сырья.
Содержание подофиллина и подофиллотоксина
определяют гравиметрическим методом с использованием соответствующих
растворителей.
Хранение. На
складах сырье хранят в сухом, хорошо проветриваемом помещении отдельно от
других видов сырья (список Б). Срок годности 5 лет.
Использование. Сырье
используют для получения препарата "Подофиллин" (список А), который
применяют наружно при кандиломах, а также в качестве вспомогательного средства
при папилломатозе мочевого пузыря и гортани. Препарат обладает цитостатической
активностью и блокирует митоз на стадии метафазы. Кроме того, оказывает сильное
слабительное и желчегонное действие, однако в виду токсичности с такой целью не
используется.
Подофилл щитовидный применяется в гомеопатии.
Лигнин
Лигнин - нерегулярный
трехмерный полимер, играющий чрезвычайно важную роль в жизни растений. В
качестве предшественников лигнина, равно как и лигнанов, выступают оксикоричные
спирты (п-кумаровый, конифериловый и синаповый), однако эти классы соединений
имеют самостоятельные пути биосинтеза. В растении при ферментативном окислении
этих спиртов происходит образование свободных радикалов и их дальнейшая
конденсация (полимеризация) по закону случая. В результате образуется продукт,
не имеющий с химической точки зрения строго определенного строения.
В процессе жизнедеятельности растений лигнин
связывается целлюлозой и гемицеллюлозами гликозидными и полуацетальными связями
и избирательно откладывается в области клеточной стенки и срединной пластинки.
В результате лигнификации опорные элементы тканей, находящиеся в стволах,
стеблях и многолетних корнях растений, одревесневают и приобретают механическую
прочность. Содержание лигнина в оболочках некоторых видов клеток может
достигать до 30%. Такие клетки дают положительную реакцию с раствором
сернокислого анилина, флороглюцином с концентрированной серной кислотой
(малиновое окрашивание), что часто используется в фармакогностическом анализе
при определении подлинности и качества сырья.
В медицинской практике применяют препараты,
полученные при переработке технического лигнина. Их действие основано на
высокой адсорбционной способности и фармакологической индифферентности.
"Полифепан" в виде гранул или пасты применяется при желудочных
интоксикациях. "Билигнин" при приеме внутрь связывает желчные кислоты
в кишечнике и используется при заболеваниях печени, нарушении обмена веществ и
повышенном содержании холестерина в организме.
Сырье, содержащее ксантоны
Ксантоны - класс
природных фенольных соединений, имеющих структуру дибензо-g-пирона.
Название ксантонов происходит от греческого ксантос, что значит
желтый, так как природные производные ксантона имеют желтую или кремовую
окраску.
Первый представитель этого ряда - генцизин -
выделен Генри еще в 1921 г. из горечавки желтой. Успешные исследования ксантонов
начались с 1969 г. в Японии, Франции, США, Швеции, Индии, а также в странах
СНГ. В настоящее время насчитывается до 300 выделенных из растений ксантоновых
производных. Производные
ксантона содержат в молекуле от одного до семи заместителей. В качестве
заместителей выступают гидрокси-, метокси-, ацетокси-, метилендиоксигруппы,
галогены, а также изопренильные, геранильные и другие радикалы. Их находят в
свободном виде и в составе О- и С-гликозидов.
В.И.Глызин с сотрудниками предложили
классифицировать ксантоновые производные на основании строения основного
скелета. Выделено пять групп: 1) собственно ксантоны; 2) пирано- и
дигидропираноксантоны; 3) дипираноксантоны; 4) фураноксантоны; 5)
ксантолигноиды.
Из ксантоновых гликозидов наиболее известен
мангиферин (см. "Трава копеечника"), который одним из первых введен в
научную медицину:
Ксантоновые производные распространены
преимущественно среди горечавковых, зверобойных, истодовых, тутовых. Мангиферин
в отличие от большинства других ксантонов широко распространен в растительном
мире, в том числе у папоротников.
Интерес к классу ксантонов вызван широким
спектром их фармакологического действия: кардиотоническое, диуретическое,
желчегонное, психотропное. Отмечена их противовирусная и противотуберкулезная
активность.
Herba
Hedysari
- трава копеечника
(Hedysari
herba
- копеечника трава)
Собранная во время бутонизации или цветения и
высушенная обмолоченная трава многолетних дикорастущих травянистых растений
копеечника альпийского Hedysarum
alpinum
L. и копеечника
желтеющего Hedysarum
flavescens
Regel
et Schmalh.,
сем. Бобовые - Fabaceae;
используют в качестве лекарственного сырья.
Копеечник альпийский
- многолетнее травянистое растение 40-120 см высотой. Стебли голые, прямостоячие.
Листья непарноперистосложные, из 5-9 пар короткочерешковых
продолговато-яйцевидных или удлиненно-эллиптических листочков, достигающих в
длину 3 см, с прилистниками. Цветки по 20-30 (до 60) собраны в густые длинные
кисти, превышающие длину листьев. Чашечка колокольчатая, венчик мотылькового
типа фиолетового цвета. Плод - 1-4 членный боб, членики эллиптические, голые
или прижато-волосистые, негустосетчатые, без окраины. Цветет в июле-августе,
плоды созревают в конце августа (рис. ).
Это евразиатское растение, произрастает от юга
Кольского полуострова до Урала, Сибири и Дальнего Востока. Его ареал охватывает
лесную и лесостепную зоны Восточной и Западной Сибири, Урала. Заросли
копеечника приурочены к хорошо дренированным участкам пойм рек и ручьев. Предпочитает
влажные и богатые гумусом луговые почвы. Растет во влажно-луговых сообществах,
в ерниках и ивняках. Основные промысловые массивы растения выявлены в Читинской
области. На одних и тех же массивах для обеспечения восстановления зарослей
копеечника рекомендуется вести заготовки сырья через 1 год.
Копеечник желтеющий
достигает 150 см высоты. Листья из 3-5 пар более крупных листочков длиной до 4
см и более. Соцветия - негустые однобокие кисти из 15-35 крупных цветков с
желтым венчиком. Плоды - бобы с 2-4 плоскими, продолговато-эллиптическими,
тонкосетчатыми члениками, по краю с цельным крылом.
Является эндемиком Центральной Азии, широко
распространен в горно-лесном поясе Западного Памиро-Алая и Западного Тянь-Шаня.
Он образует заросли на каменистых осыпях и среди мезофильных кустарников.
Учитывая сложности по заготовке травы копеечника
в природе и большую потребность в этом сырье, проводят разработку агротехники
возделывания копеечника альпийского.
Химический состав. В
траве обоих видов копеечника установлено наличие ксантонов (мангиферин,
изомангиферин, глюкомангиферин и глюкоизомангиферин), флавоноидов (гиперозид,
полистихозид, кверцетин-3-L,
a-рамнофуранозид,
авикулярин), моносахаридов, пектиновых веществ, полисахаридов и аскорбиновой
кислоты. Моносахариды представлены галактозой, глюкозой, арабинозой, ксилозой,
рамнозой и галактуроновой кислотой.
В траве копеечника альпийского установлено
содержание таких макро- и микроэлементов, как K,
Ca, Mg,
Mo, Cu,
Se.
Заготовка, первичная обработка и
сушка. Заготовку проводят в июле-августе, срезая
серпами облиственные стебли на высоте 10-20 см от поверхности почвы. Удаляют
возможные примеси, попавшие в сырье при сборе. Собранную надземную часть
растения сушат в тени или на солнце при периодическом ворошении. Затем траву
обмолачивают и с помощью граблей удаляют грубые толстые стебли.
Стандартизация. Качество
сырья регламентировано требованиями ВФС 42-1498-85.
Измельченное сырье. Состоит
из кусочков листьев, стеблей, соцветий, цветков, плодов различной формы,
проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 3 мм.
Микроскопия. К
основным диагностическим признакам в строении листочков обоих видов можно
отнести то, что эпидермис верхней стороны имеет зубчатые, а с нижней -
извилистые очертания стенок; на нижней стороне листочка по главной жилке видны
простые волоски с округлой базальной клеткой, имеющей утолщенные стенки и
расположенной почти под прямым углом к базальной длинной конечной клетке с
желтовато-бурым содержимым; вдоль жилки - многочисленные призматические
кристаллы кальция оксалата.
Качественные реакции. Устанавливают
наличие оранжево-желтого пятна мангиферина на хроматограммах в УФ-свете,
получаемых при разделении экстрактов сырья в тонком слое целлюлозы.
Числовые показатели. Цельное
сырье. Влажность не более 13%; золы общей не более 9%;
стеблей диаметром более 2 мм до 10%; органической примеси не более 3%,
минеральной - не более 1%. Содержание мангиферина, определяемое
хроматоспектрофотометрическим методом после кислотного гидролиза экстракта
сырья, должно быть не менее 1%.
Измельченное сырье. Содержание
мангиферина не менее 1%; потеря в массе при высушивании не более 13%; золы
общей не более 9%; частиц, не проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 3
мм, не более 5%.
Хранение. На
складе сырье хранят на подтоварниках в сухом, темном, чистом помещении. Срок
годности 2 года.
Использование. Для
производства препарата "Алпизарин", представляющего собой
индивидуальный ксантоновый гликозид мангиферин. Алпизарин применяется в форме
линиментов, мази и таблеток как противовирусное средство для лечения заболеваний,
вызванных кератогенными и дерматотропными штаммами вируса герпеса.
Литература
1.Аналитическая химия. Физические и
физико-химические методы анализа./ Под ред. О.М.Петрухина. М.; 2006.
.Артеменко А.И. Органическая химия.
М.; 2006.
.Ахметов Н.С. Общая и неорганическая
химия. М.; 2008.
.Биологическая химия./Под ред.
Ю.Б.Филипповича, Н.И.Ковалевская, Г.А.Севастьяновой. М.; 2009.
.Биохимия / Под редакцией
В.Г.Щербакова. СПб.; 2008.
.Вольхин В.В. Общая химия. Избранные
главы. СПб, М, Краснодар.; 2008.
.Вольхин В.В. Общая химия. Основной
курс. СПб, М, Краснодар.; 2008.
.Гельфман М.И., Юстратов В.П. Химия.
СПб, М, Краснодар.; 2008.